Dipiridamol 51

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DIPIRIDAMOL: Ficha Técnica y de indicaciones generales DIPYRIDAMOLE - tableta dipiridamol, película revestida AvKARE, Inc. Descripción de dipiridamol tabletas son un inhibidor plaquetario se describe químicamente como 2,2,2,2- (4,8-d Dipiperidinopyrimido5,4- pirimidina-2, 6-diilo) dinitrilo-tetraethanol. El peso molecular es 504,63 y la fórmula molecular es C 24 H 40 N O 8 4. La fórmula estructural se representa a continuación: El dipiridamol es un polvo cristalino de color amarillo sin olor, que tiene un sabor amargo. Es soluble en ácidos diluidos, metanol y cloroformo, y prácticamente insoluble en agua. Cada comprimido, para administración oral, contiene 25 mg, 50 mg o 75 mg de dipiridamol. Además, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, polietilenglicol, povidona, almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, talco, y dióxido de titanio. Farmacología clínica Se cree que la reactividad plaquetaria y la interacción con superficies de las válvulas cardiacas protésicas, lo que resulta en el tiempo de supervivencia de plaquetas anormalmente acortado, es un factor importante en las complicaciones tromboembólicas se producen en conexión con el reemplazo de válvula cardiaca protésica. tabletas dipiridamol se han encontrado para alargar el tiempo de supervivencia de plaquetas anormalmente acortado de una manera dependiente de la dosis. En tres ensayos clínicos controlados aleatorios que incluyeron 854 pacientes que se sometieron a la colocación quirúrgica de una prótesis de válvula cardíaca, tabletas dipiridamol, en combinación con warfarina, disminución de la incidencia de eventos tromboembólicos postoperatorias en un 62 a 91 en comparación con el tratamiento con warfarina sola. La incidencia de eventos tromboembólicos en pacientes que recibieron la combinación de comprimidos dipiridamol y warfarina varió desde 1,2 hasta 1,8. En tres estudios adicionales que involucran 392 pacientes que tomaban tabletas dipiridamol y anticoagulantes tipo cumarina, la incidencia de eventos tromboembólicos varió de 2.3 a la 6.9. En estos ensayos, se inició el anticoagulante cumarina entre 24 horas y 4 días después de la operación, y las tabletas de dipiridamol se iniciaron entre 24 horas y 10 días después de la operación. La duración del seguimiento en estos ensayos varió de 1 a 2 años. tabletas dipiridamol no influyen en el tiempo de protrombina o mediciones de la actividad cuando se administra con warfarina. Mecanismo de acción El dipiridamol inhibe la captación de adenosina en las plaquetas, células endoteliales y eritrocitos in vitro e in vivo la inhibición ocurre de una manera dependiente de la dosis a concentraciones terapéuticas (0,5 a 1,9 g / ml). Esta inhibición da como resultado un aumento de las concentraciones locales de la adenosina que actúa sobre la plaqueta A niveles de estimulación de los receptores 2 de ese modo la adenilato ciclasa de plaquetas y el incremento de plaquetas monofosfato cíclico-3,5-adenosina (AMPc). A través de este mecanismo, la agregación de plaquetas es inhibida en respuesta a diversos estímulos, tales como factor activador de plaquetas (PAF), colágeno y difosfato de adenosina (ADP). El dipiridamol inhibe la fosfodiesterasa (PDE) en diversos tejidos. Mientras que la inhibición de la cAMP-PDE es débil, los niveles terapéuticos de dipiridamol inhiben cíclico-3,5-guanosina monofosfato-PDE (cGMP-PDE), aumentando de ese modo el aumento de cGMP producida por EDRF (derivado del endotelio factor relajante, ahora identificado como óxido nítrico). Hemodinámica en perros intraduodenal dosis de dipiridamol de 0,5 a 4,0 mg / kg produjo disminuciones relacionadas con la dosis de la resistencia vascular sistémica y coronaria que conducen a la disminución de la presión arterial sistémica y los aumentos en el flujo sanguíneo coronario. El inicio de la acción fue de aproximadamente 24 minutos y los efectos persistió durante aproximadamente 3 horas. Se observaron efectos similares tras dipiridamol IV en dosis que van de 0,025 a 2,0 mg / kg. En el hombre se han observado los mismos efectos hemodinámicos cualitativos. Sin embargo, la administración intravenosa aguda de dipiridamol puede empeorar distal regional de perfusión miocárdica para la oclusión parcial de las arterias coronarias. Farmacocinética y Metabolismo Después de una dosis oral de tabletas dipiridamol, el tiempo medio para la concentración máxima es de unos 75 minutos. La disminución de la concentración plasmática después de una dosis de tabletas dipiridamol se ajusta a un modelo de dos compartimentos. El alfa de vida media (el descenso inicial después de la concentración máxima) es de aproximadamente 40 minutos. La vida media beta (la disminución en la concentración plasmática terminal de) es de aproximadamente 10 horas. El dipiridamol es altamente ligada a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, donde se conjuga como un glucurónido y se excreta por la bilis. Indicaciones y uso de dipiridamol tabletas se indican como un complemento de la cumarina anticoagulantes en la prevención de complicaciones tromboembólicas postoperatorias de reemplazo de válvula cardiaca. Hipersensibilidad al dipiridamol y cualquiera de los otros componentes. PRECAUCIONES enfermedad coronaria general: El dipiridamol tiene un efecto vasodilatador y debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad arterial coronaria severa (por ejemplo, angina inestable o infarto de miocardio reciente sostenida). dolor en el pecho puede agravarse en pacientes con enfermedad arterial coronaria subyacente que están recibiendo dipiridamol. Insuficiencia hepática: Las elevaciones de las enzimas hepáticas y la insuficiencia hepática se han reportado en asociación con la administración de dipiridamol. Hipotensión: El dipiridamol se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotensión, ya que puede producir vasodilatación periférica. Pruebas de laboratorio El dipiridamol se ha asociado con enzimas hepáticas elevadas. Interacción con otros medicamentos No se han realizado estudios de interacciones farmacocinéticas con tabletas de dipiridamol. La siguiente información se obtuvo de la literatura. La adenosina: El dipiridamol se ha reportado para aumentar los niveles en plasma y los efectos cardiovasculares de la adenosina. Ajustar la dosis de adenosina puede ser necesario. Los inhibidores de la colinesterasa: El dipiridamol puede contrarrestar el efecto anticolinesterasa de inhibidores de la colinesterasa, con lo que potencialmente agravar la miastenia gravis. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad En estudios en los que el dipiridamol se administró en el alimento para ratones (hasta 111 semanas en machos y hembras) y ratas (hasta 128 semanas en los hombres y hasta 142 semanas en las mujeres), no hubo evidencia de carcinogénesis relacionada con las drogas. La dosis más alta administrada en estos estudios (75 mg / kg / día) era, en base a mg / m 2, sobre equivalente a la máxima dosis oral humana diaria recomendada (MRHD) en ratones y aproximadamente dos veces el MRHD en ratas. Las pruebas de mutagénesis de dipiridamol con sistemas de células bacterianas y de mamíferos fueron negativos. No hubo evidencia de alteraciones en la fertilidad cuando se administró dipiridamol a ratas macho y hembra a dosis orales de hasta 500 mg / kg / día (aproximadamente 12 veces la dosis humana máxima recomendada sobre una base de mg / m2). Una reducción significativa en el número de cuerpos lúteos con la consiguiente reducción en implantaciones y fetos vivos fue, sin embargo, observó a 1.250 mg / kg (más de 30 veces la MRHD en una base de mg / m 2). Embarazo Efectos teratogénicos: estudios de categoría B de reproducción del embarazo han sido realizados en ratones, conejos y ratas a dosis de dipiridamol orales de hasta 125 mg / kg, 40 mg / kg y 1000 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 1 1/2, 2 y 25 veces la dosis máxima recomendada en humanos oral diaria, respectivamente, sobre una base de mg / m2) y han revelado evidencia de daño al feto debido al dipiridamol. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, tabletas dipiridamol debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Madres lactantes como dipiridamol se excreta en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administran comprimidos dipiridamol están a una mujer lactante. Uso pediátrico La seguridad y la eficacia en la población pediátrica menor de 12 años no han sido establecidas. Reacciones adversas Las reacciones adversas a dosis terapéuticas suelen ser mínimos y transitorios. El uso a largo plazo de las tabletas dipiridamol efectos secundarios iniciales suelen desaparecer. Las siguientes reacciones en la Tabla 1 se informaron en los ensayos de reemplazo de válvulas de dos corazones que comparan tabletas dipiridamol y el tratamiento con warfarina a cualquiera de warfarina sola o warfarina y el placebo: Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en 2 válvulas del corazón Ensayos de repuesto Otras reacciones de los estudios no controlados incluyen diarrea, vómitos, enrojecimiento y prurito. Además, la angina de pecho se ha notificado en raras ocasiones y no ha habido reportes raros de disfunción hepática. En esas ocasiones poco frecuentes cuando las reacciones adversas se han persistente o intolerables, que han dejado sobre la retirada de la medicación. Cuando las pastillas dipiridamol se administraron concomitantemente con warfarina, el sangrado no fue mayor en la frecuencia o intensidad que la observada cuando se administró warfarina sola. En casos raros, aumento del sangrado durante o después de la cirugía se ha observado. En la experiencia de informes post-comercialización, se han notificado casos raros de reacciones de hipersensibilidad (como erupción cutánea, urticaria, broncoespasmo severo, y angioedema), edema de laringe, fatiga, malestar, mialgia, artritis, náuseas, dispepsia, parestesia, la hepatitis, trombocitopenia, alopecia, colelitiasis, hipotensión, palpitaciones y taquicardia. Sobredosis En caso de sobredosis o se sospecha, busque atención médica o póngase en contacto con un centro de toxicología de inmediato. cuidadoso control médico es esencial. Sobre la base de los efectos hemodinámicos conocidos de dipiridamol, se pueden presentar síntomas tales como sensación de calor, sofocos, sudoración, inquietud, sensación de debilidad y mareos. También puede observarse una caída en la presión arterial y taquicardia. Se recomienda tratamiento sintomático, posiblemente incluyendo un fármaco vasopresor. El lavado gástrico debe ser considerado. La administración de derivados de la xantina (por ejemplo, aminofilina) puede revertir los efectos hemodinámicos de la sobredosis de dipiridamol. Desde dipiridamol es altamente a proteínas, la diálisis no es probable que sea de beneficio. Dosis y administración concomitante uso en la profilaxis de la enfermedad tromboembólica tras la sustitución valvular cardiaca. La dosis recomendada es de 75 a 100 mg cuatro veces al día como un adjunto a la terapia con warfarina usual. Tenga en cuenta que la aspirina no es para ser administrado concomitantemente con anticoagulantes cumarínicos. SUMINISTRO dipiridamol Tablets USP, 25 mg son de color blanco a amarillo claro, redondo, comprimidos recubiertos con película convexas estándar grabados con C81 en una cara y lisos en el otro lado. Botellas de 1000. NDC 42291-526-10 dipiridamol Tablets USP, 50 mg son de color blanco a amarillo claro, redondo, comprimidos recubiertos con película convexas estándar con la inscripción C82 en una cara y lisos en el otro lado. Botellas de 1000. NDC 42291-527-10 dipiridamol Tablets USP, 75 mg son de color blanco a amarillo claro, redondo, comprimidos recubiertos con película convexas estándar con la inscripción C83 en una cara y lisos en el otro lado. Botellas de 1000. NDC 42291-528-10 Conservar entre 20 a 25 ° C (68 a 77 F) ver Temperatura ambiente controlada USP. Distribuir en un recipiente herméticamente cerrado, resistente a la luz (USP). Mantener fuera del alcance de los niños. MFG por:. Impax Laboratories, Inc. Hayward, CA 94544 Dist. Por: División Global de Farmacéuticos de Impax Laboratories, Inc. Philadelphia, PA 19124 EE. UU. empaquetado por: Embalajes a buen ritmo, LLC Fountain Run, KY 42133 657-01 Iss. 06/2007 PRINCIPAL DISPLAY PANEL dipiridamol 25 mg COMPRIMIDOS Dipyridemole Tablets, USP 1000 tabletas RX solamente Cada comprimido contiene: 25 mg Dipyridemole dosis usual: Ver outsert para obtener información adicional dosificación de dispensación de acompañamiento en un recipiente herméticamente cerrado, resistente a la luz tal como se define en la USP , con cierre a prueba de niños, según sea necesario. No lo use si el sello de seguridad debajo de la tapa está roto o falta. Almacenamiento: Almacenar a 20 ° C a 25 ° C (68 ° F 77 ° F) Ver USP temperatura ambiente controlada. Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Dipiridamol COMPRIMIDOS 50 mg Dipyridemole Tablets, USP 1000 tabletas RX solamente Cada comprimido contiene: Dipyridemole 50 mg dosis usual: Ver outsert acompaña de información sobre la dosificación adicional de dispensación en un recipiente herméticamente cerrado, resistente a la luz tal como se define en la USP, con cierre a prueba de niños , según sea necesario. No lo use si el sello de seguridad debajo de la tapa está roto o falta. Almacenamiento: Almacenar a 20 ° C a 25 ° C (68 ° F 77 ° F) Ver USP temperatura ambiente controlada. Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Dipiridamol 75 mg COMPRIMIDOS Dipyridemole Tablets, USP 1000 tabletas RX solamente Cada comprimido contiene: 75 mg Dipyridemole dosis usual: Ver outsert acompaña de información sobre la dosificación adicional. Distribuir en un recipiente herméticamente cerrado, resistente a la luz tal como se define en la USP, con cierre a prueba de niños, según sea necesario. No lo use si el sello de seguridad debajo de la tapa está roto o falta. Almacenamiento: Almacenar a 20 ° C a 25 ° C (68 ° F 77 ° F) Ver USP temperatura ambiente controlada. Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. tableta dipiridamol dipiridamol, la película de revestimiento Revisado: 03/2009 AvKARE, Inc. ofrece DrugInserts. com prospecto confiable y de indicaciones generales sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. com. Cada entrada etiqueta del envase individual contiene un identificador único que se puede utilizar para asegurar más detalles directamente de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos y / o en la FDA. Compartir esta información con otros medicamentos También por esta relacionado Fabricante Búsquedas dentro de la sección: Ensayos Clínicos uso de prueba Boletín de la búsqueda de ensayos clínicos con este producto: FDA MedWatch Vier 13 May 2016. El sildenafil puede interactuar con los nitratos se encuentran en algunos medicamentos recetados, como la nitroglicerina y puede reducir la presión arterial a niveles peligrosos. Vie, 13 de Mayo de 2016. La FDA insta a los profesionales de la salud para la compra de productos farmacéuticos sólo de los fabricantes legítimos. Confiable la información sobre salud VetLabel. com Nuestra sección de Productos Veterinarios completo para los consumidores y profesionales veterinarios ya está disponible exclusivamente a través de VetLabel. com. 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